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現代植物藥的明顯思想是盡量“可數字化”。首先是化學成分的定量化。但在實踐中還是存在一定的問題。

缺少有力和有效的定量指標是中藥現代化、國際化長期存在的問題。保證藥品質量需要有定量指標;藥品報批按要求須有定量指標;走出國門、走向國際更要求有定量指標。過去中成藥多數沒有定量指標。有定量指標,其指標也常常是粗糙的,比如僅僅是測一下某一波長的吸收度值。這種方法難以排除幹擾因素,難以辨別摻假,更難以在測值與功效之間建立直接的關聯。有時,某種測定方法的建立,僅僅是為迎合藥政方麵關於新藥報批必須有定量項目的規定。

植物提取物定量指標的建立需要解決的問題:

首先需要知道有效的化學成分,而篩選有效成分,費時費力費錢。而且,植物的有效化學成分常常不是某一單體,而是一個化學類,這就給定量研究增加了困難。比如銀杏葉含有幾十種黃酮,其中以槲皮素、山奈酚、異鼠李素為甙元的有35種。目前的含量測定以上三種甙元為基礎,測定水解後的以上三種甙元總和,獲得一個相對有力的定量指標。

其次,知道有效成分,未必能很快建立定量方法。常常是藥品開發使用時間在前,有效成分定量方法建立時間在後。銀杏內酯早就知道了,銀杏葉製劑也早使用了,但內酯可靠的定量方法並列入指標是最近幾年的事。

另外,定量方法不一定非要針對最有效的成分不可,也可以針對標示成分確定一個相對的定量指標。國外治療前列腺增生和前列腺炎的著名花粉製劑“舍尼通”存在二十多年了,至今沒有建立起對其有效成分的定量方法,但采用一個生物量化方法。再說,人們對於有效成分的認識本身就是一個不斷進步的過程,不能非要等到最正確的認識,才去開發其商業價值。而定量方法的建立,常常是根據什麽好定量就定量什麽,未必是根據這種成分比那種成分更能說明功效。以丹參為例,丹參製劑第一個定量指標是丹參酮,這主要由於丹參酮易提純,首先製出了標準品。實際上丹酮對於心血管病的作用是緩慢的,遠不如原兒茶醛指標與療效的關聯大。於是人們更願用原兒茶醛說明功效。但是,原兒茶醛的化學名是二羥基苯甲醛,其結構簡單,可以合成,人工合成的原兒茶醛,發現其效果並不理想。而在生產實踐上,凡丹參提取物原兒茶醛含量越高效果越好,這也是事實。於是研究向前深入,進一步發現理化性質與原兒茶醛相近的丹參酚酸類是更重要的成分。銀杏早先一直以黃酮定量,但那三種黃酮甙元並不是銀杏特有的,在其它植物中也存在。盡管它們也確有心血管方麵的功效,但不能說明銀杏的特殊功效。後發現銀杏內酯是更本質的成分。這些例子說明,定量化的有力性比其有效性(是否是最針對藥效的)更為重要和實際。


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